图卡替尼是一种新型口服TKI，在HER2过表达细胞的体外模型中，图卡替尼阻断了HER2和蛋白激酶B(PKB)的磷酸化。Ib期试验表明，图卡替尼和TDM-1的组合在HER2+MBC中具有预期的结果。图卡替尼是一种很有前途的药物，因为它不与EGFR结合，这反映出较低的毒性并表明有可能穿过BBB。

　　HER2CLIMB是一项III期试验，评估了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨对HER2+MBC患者的临床疗效。结果显示，与安慰剂组相比，该方案增加了PFS(25%对0%，HR=.48;P<.01).因此，FDA最近批准该方案用于晚期HER2+MBC患者的辅助治疗。

　　与安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨相比，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨显着降低了疾病进展和死亡的风险。在291名BCBM患者中，图卡替尼组的1年PFS为24.9%，安慰剂组为0.中位PFS分别为7.6个月和5.4个月。基于这些结果，图卡替尼获得了FDA的优先批准。该方案适用于治疗局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括BCBM，这些患者在接受三种或更多HER2靶向治疗后出现进展。此外，一项Ib期临床试验发现，图卡替尼联合T-DM1对BCBM也有影响，不良反应较少。

　　图卡替尼是第一个被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制剂。人表皮生长因子受体2（HER2）蛋白水平升高的乳腺肿瘤被归类为HER2阳性乳腺癌。HER2蛋白负责乳房中癌细胞的生长。这些癌细胞比其他乳腺癌生长和扩散得更快。大约20%的乳腺肿瘤具有高HER2表达，阻断这些受体可以减缓癌症的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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