2006年10月6日美国食品药品管理局（FDA）批准伏立诺他胶囊(vorinostat)作为用于治疗皮肤癌的新药，它也是美国FDA批准的第一个用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、恶化或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。
伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC 50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。
伏立诺他是一种治疗皮肤T细胞淋巴瘤的药物，其作用机制是通过抑制组蛋白去乙酰化酶来实现的，组蛋白去乙酰化酶同源物也在溶组织阿米巴中表达。据报道：组蛋白乙酰化状态受组蛋白乙酰基转移酶（HATS）和组蛋白去乙酰基转移酶（HDACs）相反作用的调节，伏立诺他抑制组蛋白去乙酰基转移酶并诱导组蛋白和非组蛋白高乙酰化，导致基因转录改变，从而抑制细胞增殖、细胞迁移和细胞周期，诱导细胞凋亡和免疫调节；体外分析表明，伏立诺他（2.5、5和7.5μmol/L）对溶组织阿米巴的生长有抑制作用，但体内实验暂未有文献报道。因此，随着未来研究深入及体内实验，伏立诺他可能成为溶组织阿米巴的有效治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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