比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性,是2018年6月在美国获批上市的一款新药，比美替尼与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　尽管黑色素瘤仅占所有皮肤癌的1%，但它是侵袭性最强、死亡率最高的皮肤癌类型，必须高度重视。据统计，在全世界所有黑色素瘤病例中，约76%归因于过度暴露于紫外线辐射。尽管紫外线照射是恶性黑色素瘤的最重要原因之一，但其他危险因素，例如家族史，生活方式和饮食以及黑色素细胞痣也会导致黑色素瘤发病率增加。鉴于其逐年增加的患病率，2016年美国癌症协会（ACS）报告说，皮肤黑色素瘤现已分别成为男性和女性中第五和第七位最常见的癌症。

　　随着人们对黑色素瘤发病机制的深入研究，人们认识到异常信号传导对肿瘤细胞的增殖起到关键性作用。特别是MEK/RAS/RAF/ERK这些信号通路中的突变，在黑色素瘤形成中起到重要调控作用。因此，这些信号通路成为了有价值的治疗靶点。比美替尼（Binimetinib）正是基于MEK通路研发的靶向药物。

　　胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的肉瘤类型之一，通常携带KIT或PDGFRA的激活突变。伊马替尼同时靶向突变型KIT和PDGFRα，是晚期GIST的一线标准治疗药物，但耐药性仍然是一个问题，目前后续治疗的疗效有限。由于临床前数据表明，比美替尼Mektovi（一种靶向ETV1蛋白稳定性的MEK抑制剂）和伊马替尼在抑制GIST肿瘤生长方面具有协同作用，一项II期临床试验评估这种组合在初治的晚期GIST患者中的效果。入组包括50名患者，其中42名对疗效具有可评估性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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