格列卫中活性成分主要是甲磺酸伊马替尼,化学名为:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,是2-苯氨嘧啶的衍生物,同时也是一种蛋白激酶抑制剂,分子式为C29H31N7O·CH4SO3,相对分子质量为589.7,易溶于水和pH=5.5的缓冲溶液,口服更容易吸收。
格列卫是基于对癌细胞分子作用机制而设计的首个抗癌药,还是第一个获得上市的分子靶向治疗药物,开创了肿瘤分子靶向治疗的新时代,被赞誉为里程碑式的发现。格列卫与其他需要10年以上研发的新药相比,在其进入I期临床的32个月之后就向全球递交了新药申请,速度空前之快。2001年格列卫以Gleevec为名获批在美国首次上市,用于治疗慢性髓性白血病。治疗结果表明,格列卫能够有效的延长慢性髓性白血病患者的生存期,在格列卫未出现之前,确诊慢粒的患者能活过5年的仅仅只有30%,而在格列卫之后,这一比例提高到了89%,大大的延长了慢粒患者的生存期。
人的染色体一共有46条,而慢性髓细胞白血病的患者普遍存在一种名叫费城(Ph)的染色体,而Ph染色体是由于9号染色体和22号染色体上面的基因发生易位而产生。其中在9号染色体上面存在的原癌基因Abl片段发生易位,到了22号染色体上面并于其中的Bcr基因发生融合,产生出Bcr-Abl基因,该基因主要负责产生癌蛋白Bcr-Abl酪氨酸激酶,该酶能够通过多种途径自主的传输信号,干扰细胞的活动,如改变细胞的粘附性、诱导细胞周期失控和抑制凋亡等,从而引起细胞增殖加速,进而导致慢性髓细胞白血病的产生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 格列卫 https://glw.kangbixing.com/