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罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)是脑转移患者的救星?

时间:2023-10-08 13:43 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因,与间变性淋巴瘤激酶(ALK)结构相似,是NSCLC明确的一种少见驱动基因,中国人群中的发病率在1-3%之间,融合/重排是ROS1基因的主要变异类型,ROS1融合阳性NSCLC患者在疾病确诊时,发生CNS转移的患者比例高达40%。基于2022世界肺癌大会(WCLC)的数据更新,在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中,恩曲替尼总体的客观缓解率(ORR)达68.7%,中位缓解持续时间(DOR)达35.6个月,中位无进展生存期(PFS)达17.7个月,中位总生存时间(OS)为47.7个月。同时,恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果:经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%。

  临床研究结果显示:(1)治疗NTRK融合阳性实体瘤(n=54),Rozlytrek的总缓解率(ORR)为57%,完全缓解率(CR)为7.4%。在10种不同的实体瘤类型中均观察到对Rozlytrek治疗的客观缓解,中位缓解持续时间(DoR)为10.4个月(范围:2.8-26.0个月)在31例病情缓解的患者中,有61%缓解持续时间≥9个月。重要的是,在基线存在中枢神经系统(CNS)转移的患者中也观察到了对恩曲替尼Rozlytrek的治疗缓解,颅内缓解率达50%。(2)治疗ROS1阳性转移性NSCLC(n=51),Rozlytrek的总缓解率(ORR)为78%,完全缓解率(CR)为5.9%。在40例病情缓解的患者中,有55%缓解持续时间≥12个月。

  恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

  恩曲替尼是全球第一款TRK抑制剂,也是全球第三款广谱抗癌药。这类药物不限癌种、不限年龄,只限特定基因突变。恩曲替尼针对的就是NTRK基因融合突变。NTRK基因融合是一种染色体改变,当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时,就会导致构象异常的TRK蛋白(TRKA、TRKB、TKRC)产生,激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路,进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关,与年龄无关,可见于多种类型的实体瘤中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。

恩曲替尼

  恩曲替尼Entrectinib是一种兼顾ROS1和NTRK的抑制剂,临床前研究中显示出高颅内浓度,在透脑性上具有独到的优势。在本次公布的中国亚组研究结果中,罗圣全Entrectinib在治疗ROS1阳性伴有脑转移NSCLC患者的中位PFS达13.6个月,远长于第一代ROS1抑制剂,显示出罗圣全Entrectinib对CNS转移的卓越疗效,为脑转移患者提供更优的治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:罗圣全/恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)可以消除部分肿瘤吗?

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(责任编辑:康必行-小婧)
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