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赛可瑞/克唑替尼(Crizotinib/Xalkori)能降低激酶活性起到抗肿瘤作用

时间:2023-10-08 14:15 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  克唑替尼(赛可瑞)可用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者通过CFDA批准的测试方法确定。在服用克唑替尼(安全)之前,您应该获得通过充分验证的测试方法确认的阳性ALK评级,以避免出现假阴性或假阳性结果。克唑替尼((赛可瑞)胶囊的推荐剂量为每天两次口服250毫克,直到疾病没有进展或患者变得无法忍受。对于不需要透析的重度肾功能不全患者,克唑替尼((赛可瑞)胶囊的推荐剂量为每天一次口服250 mg。应吞服整个胶囊。Cryzotinib胶囊可以与食物或其他东西一起服用。如果您错过了一次剂量,您应该服用错过的剂量,除非您在下一次服药的6小时内。如果您在服用该药后呕吐,请在正常时间服用下一剂。

克唑替尼

  克唑替尼(crizotinib)和化疗之间协同作用的确切机制尚未完全阐明。

  正在进行研究以确定ALK抑制剂介导的细胞死亡是否是由于ALK在调节经典受体酪氨酸激酶通路和p53通路方面的双重功能。这可以为靶向ALK和其他特定p53靶向疗法(如MDM2抑制剂)的药物组合设计提供信息。我们观察到总ALK显着降低化疗和联合治疗的异种移植肿瘤中的水平尚不清楚,但我们假设这可能继发于化疗治疗时转录减少或ALK和p53之间的潜在反馈机制,其中ALK作为p53的负调节因子,然后降低通过p53的转录活性。

  之前的研究报道神经母细胞瘤中最常见的ALK激酶结构域突变的不同敏感性,表明ALK抑制剂作为单一药物可能会在此类患者中失败。然而,ALK抑制剂仍有潜力在携带ALK突变的肿瘤中增强传统细胞毒性药物,从而赋予单药ALK抑制剂耐药性。

  克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶,进而降低激酶活性,起到抗肿瘤作用。克唑替尼对应靶点包括ALK、HGFR(c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小婧)
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