曲美替尼是一种可逆的、高度选择性的、MEK1和MEK2的变构抑制剂。通过以高亲和力与未磷酸化的MEK1和MEK2结合，曲美替尼阻断了MEK的催化活性。它还以未磷酸化的形式维持MEK，防止MEK的磷酸化和活化。体外研究表明，与单独使用任何一种药物相比，MEK和B-RAF抑制剂对MAPK通路的双重抑制与协同作用和改善的癌症治疗效果有关。
与单独使用任何一种药物相比，曲美替尼和达拉非尼（一种BRAF抑制剂）的联合使用导致体外BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的生长抑制更显着，并且BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物对肿瘤生长的延长抑制。曲美替尼对MEK和达拉非尼对RAF的联合抑制延缓了BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物体内耐药性的出现。
曲美替尼是一种口服生物可利用的丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2抑制剂。它首次获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。曲美替尼（Mekinist，迈吉宁）的适应证和用途说明；MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。2013年5月，FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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