《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南（2021）》将恩曲替尼作为一线治疗的3级推荐，其主要原因是恩曲替尼在既往开展的3项2期临床研究（STARTRK-1、STARTRK-2以及ALKA-372-001）中表现出鼓舞人心的疗效，并且克服了克唑替尼在CNS中抗肿瘤活性较差，容易出现CNS耐药的不足，在脑转移患者中显示出了更好的疗效。

　　根据STARTRK-1、STARTRK-2以及ALKA-372-001研究的汇总分析（以下简称“汇总分析”），在基线有/无CNS转移的患者中，恩曲替尼取得了相似的的客观缓解率（ORR），分别为62.5%以及69.5%。

　　基于良好的血脑屏障穿透能力，研究者在恩曲替尼相关临床研究中预设了颅内ORR、颅内缓解持续时间（DOR）以及颅内无进展生存期（PFS）作为次要终点，并通过直接评估颅内病灶变化，呈现恩曲替尼的颅内疗效。根据汇总分析结果显示，基线存在CNS转移的ROS1阳性NSCLC患者的颅内ORR达到52.2%，其中具有可测量病灶的患者的ORR可达79.2%，中位DOR为12.9个月，中位PFS为12.0个月，显示出良好的颅内疗效。

　　恩曲替尼不仅能有效控制CNS转移病灶，其对于CNS转移风险也具有潜在的保护效果。根据汇总分析显示，在105例基线无CNS转移的患者中，仅3例患者（2.9%）发生了CNS进展。

　　恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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