波奇替尼对于厄洛替尼和吉非替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲密啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮受体(HER,)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　非小细胞肺癌的EGFR突变有几十种亚型，大部分患者属于L858R、19号外显子插入突变(ins)，是对靶向药敏感的幸运儿，而大约10%的EGFR患者携带有20ins，对易瑞沙、特罗凯、9291等靶向药不敏感，有效率只有3%-8%，大部分患者只能考虑化疗或免疫治疗。在近日2018WCLC大会上，新型抗癌药——波奇替尼(poziotinib)专治20ins突变，引起了业内的轰动。为EGFR和HER2的20ins突变患者带来了希望。

　　流行病调查显示，EGFR及HER2的20ins突变在NSCLC及其他癌种都能发生，又以NSCLC患者多见。而中国NSCLC患者的EGFR20ins突变发生率达到6.3%(美国的近两倍)，因此该靶点突变的治疗在国内显得更为关键。另外HER2的20ins突变在美国发生率有0.6%，而中国发生率未有报道。

　　由于该靶点突变的国内患者比例不低，故针对EGFR或HER2ins20突变的TKI研究结果也受到总人关注。但常用的TKIs治疗效果并不乐观，EGFR-TKIs对该突变的总体ORR为3%(无763ins突变)及8%(有763ins突变)，HER2-TKIs的总体ORR为11.9%。且统计显示，EGFR20ins突变的PFS比经典EGFR突变缩短了12个月(2m vs 14m)!因此对ins20靶点的抗癌药需求非常迫切。波奇替尼的应运而生变得尤为重要!

　　波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。常见的副作用为皮疹、腹泻、口腔炎、粘膜炎症、甲沟炎、低钾血症、食欲下降、瘙痒、痤疮性皮炎等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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