Elahere/Mirvetuximab soravtansine-gynx是一种抗体-药物缀合物(ADC),由三种成分组成:抗叶酸受体α(frα)的嵌合IgG1抗体、小分子抗微管蛋白剂DM4(一种美登素衍生物)和将DM4连接到Mirvetuximab抗体的磺基SPDB接头。FRα在细胞表面表达，在正常组织中分布有限。然而，在浆液性和子宫内膜样上皮卵巢癌、子宫内膜腺癌和腺癌亚型的非小细胞肺癌中检测到异常高水平的FRα。在卵巢癌患者中，其表达维持在转移灶和复发癌中。Elahere/Mirvetuximab soravtansine-gynx以高亲和力与FRα结合，然后通过抗原介导的内吞作用内化。在表达FRα的肿瘤细胞内，DM4通过蛋白水解裂解释放。DM4破坏细胞内的微管网络，导致细胞周期停滞和凋亡。由于DM4是电中性和亲脂性的，它能够扩散穿过细胞膜并导致邻近抗原阴性细胞的死亡。这种“旁观者效应”是Elahere/mirvetuximab soravtansine-gynx的重要组成部分，使其即使在表面不表达FRα的细胞中也能发挥细胞毒性作用。

　　使用Elahere/mirvetuximab soravtansine-gynx进行治疗时，最常见的(≥20%)不良反应(包括实验室异常)包括视力损害、疲劳、天冬氨酸转氨酶升高、恶心、丙氨酸转氨酶升高、角膜病变、腹痛、淋巴细胞减少、周围神经病、腹泻、白蛋白减少、便秘、碱性磷酸酶升高、干眼、镁减少、白细胞减少、中性粒细胞减少和血红蛋白减少。产品标签上有一个关于眼睛毒性的注意事项。

　　Elahere/mirvetuximab soravtansine-gynx的抗体成分与FRα结合，frα是上皮肿瘤细胞表面过表达的受体，是卵巢癌、子宫内膜癌、三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的特征。1ADC/受体复合物形成后，Elahere/mirvetuximab soravtansine-gynx被内化，DM4在细胞内释放。DM4导致细胞周期停滞和凋亡，并且还能够扩散到邻近细胞中并诱导进一步的细胞死亡。

　　2022年11月，美国FDA加速批准Elahere/mirvetuximab soravtansine-gynx用于治疗FRα阳性、铂类耐药的卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者，这些患者之前接受了1-3次全身治疗方案。这一决定得到了3期SORAYA试验结果的支持(NCT04296890)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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