目前有2项已完成的临床试验,METEOR试验和CABOSUN试验评价了卡博替尼治疗RCC的疗效和安全性。其中METEOR试验招募了658例接受过VEGFR靶向治疗的晚期RCC患者,将患者随机分为2组,比较服用卡博替尼(60 mg·d-1)与服用依维莫司(10 mg·d-1)的疗效和安全性。结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存期(PFS)为7.4个月,比依维莫司组(3.9个月)显著延长(HR 0.51,95%CI:0.41~0.62)。
卡博替尼的客观有效率(ORR)为17%,依维莫司的ORR为3%(P<0.000 1)。与依维莫司(16.5个月)相比,卡博替尼(21.4个月)的总生存期(OS)显著延长(HR0.66,95%CI:0.53~0.83)。
其他实验
随后CABOSUN这项Ⅱ期临床研究招募了150例受试者,按1∶1比例随机分为2组,比较卡博替尼(60 mg·d-1)与目前RCC治疗的一线用药舒尼替尼(50 mg·d-1),使用4周后停2周作为中危或高危(IMDC标准)的转移性RCC初始靶向治疗的效果。结果显示卡博替尼组(8.2个月)的中位PFS显著长于舒尼替尼组(5.6个月,HR 0.66,95%CI:0.46~0.95)。卡博替尼ORR为46%,舒尼替尼为18%。卡博替尼中位OS为30.3个月,舒尼替尼为21.8个月(HR 0.80,95%CI:0.50~1.26)。以上结果提示卡博替尼的疗效优于舒尼替尼,卡博替尼也因此项研究被FDA批准为晚期或转移性RCC的一线治疗药物。
卡博替尼是一种口服有效、靶向抑制c-Met、VEGFR2和Ret等激酶的抑制剂,通过靶向抑制多种信号通路而发挥抗肿瘤作用。它能够抑制肿瘤细胞的增殖,减少转移并抑制肿瘤组织血管的生成。目前,已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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