吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）用于MCL的治疗，它的优势在哪里？吡托布鲁替尼作为最新一代BTK抑制剂，与前述的BTK抑制剂的不同点在于机制上的差别。前述的BTK抑制剂是共价结合、不可逆的与BTK结合，主要与Cys-481位点共价结合。BTK C481突变的患者容易发生耐药。而新一代BTK抑制剂吡托布鲁替尼不与Cys-481共价结合，而是通过与BTK蛋白产生氢键结合。因此，对于既往BTK抑制剂耐药、疾病进展或者不耐受的患者，吡托布鲁替尼能够克服BTK活化导致的耐药性问题，临床上也看到不错的疗效。

　　套细胞淋巴瘤作为B细胞非霍金淋巴瘤，发病率并不是很高，约占非霍奇金淋巴瘤的3%~6%。基本可分为三个类型，第一类是原位套细胞肿瘤（ISMCN），一般通过密切随访即可。第二类是白血病样非淋巴结性MCL，属于惰性MCL，所占比例也较低，约5%。经典型套细胞淋巴瘤，即临床常见的呈侵袭性过程的MCL，占MCL的绝大部分，目前认为需要分层诊治。

　　另外，吡托布鲁替尼的选择性更强，大约是既往BTK抑制剂选择性的100倍。目前，基于此类非共价结合的BTK抑制剂相关的研究很多，有望从后线治疗进军前线。在BRUIN研究中，大约93%既往使用过BTK抑制剂患者，再次给予吡托布鲁替尼后，依然能看到不错的临床数据，而且得到了一个持久的缓解。

　　因此，对于非共价结合的新一代BTK抑制剂，通过不断的临床试验数据的呈现，相信可能会从后线治疗向前线推广。2023年1月27日，礼来宣布FDA加速批准其新一代BTK抑制剂吡托布鲁替尼上市，用于三线及以上系统治疗（包括接受其他BTK抑制剂的治疗）的成人复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）。

　　吡托布鲁替尼是FDA批准的全球首款且唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂。

　　该批准是基于BRUIN研究结果：120例接受吡托布鲁替尼Pirtobrutinib（200mg，每日1次）治疗MCL患者的客观缓解率（ORR）为50%，完全缓解率（CR）为13%。

　　安全性方面，所有入组的患者中，最常见（≥20%）的不良反应（ARs）包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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