伊立替康脂质体是一种抗肿瘤酶抑制剂。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱与拓扑异构酶I特异性相互作用,拓扑异构酶I是细胞核中一种调节DNA拓扑结构并促进DNA复制、重组和修复等核过程的酶。目前的研究表明,伊立替康脂质体的细胞毒性是由于当复制酶与拓扑异构酶I、DNA和伊立替康或SN-38形成的三元复合物相互作用时,在DNA合成过程中产生的双链DNA损伤。哺乳动物细胞不能有效地修复这些双链断裂。SN-38对伊立替康在人体中的活性的确切贡献尚不清楚。伊立替康是细胞周期阶段特异性的(S期)。
伊立替康(Onivyde)脂质体注射液与其他药物(如5-氟尿嘧啶、醛氢叶酸)一起用于治疗结肠或直肠转移性癌症(一种已经扩散的癌症)患者。这种药物也用于接受氟尿嘧啶治疗但疾病进展或复发的结肠或直肠转移性癌症患者。目前正在研究伊立替康脂质体治疗转移性或复发性宫颈癌,也与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合用于治疗吉西他滨治疗后疾病进展的转移性胰腺癌患者。
用药方法:
请勿用伊立替康脂质体替代其他含有盐酸伊立替康的药物。
伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2,每两周静脉输注90分钟。
对于UGT1A1*28纯合子患者,伊立替康的推荐起始剂量为每两周50 mg/m2。
对于血清胆红素高于正常值上限的患者,没有推荐的伊立替康剂量。
副作用:伊立替康脂质体最常见的不良反应(≥20%)为:腹泻、疲劳/乏力、呕吐、恶心、食欲减退、口腔炎和发热。最常见的实验室检测异常(≥10%3级或4级)为淋巴细胞减少症和中性粒细胞减少症。
注意事项:
间质性肺病(ILD):接受伊立替康HCl治疗的患者发生致命性ILD病。如果诊断出ILD,则停用伊立替康。
严重超敏反应:因严重超敏反应而永久停用伊立替康。
胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!