帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。

　　在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

　　通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。一项预先指定的亚组分析中筛选出的疗效和安全性数据，该分析涉及193名之前接受过硼替佐米和IMiD治疗的患者，这是一项名为Panoramic Analysis-1(PANobinostat)的III期随机、双盲、安慰剂对照、多中心全球注册试验。多发性骨髓瘤中的ORA1）。

　　该研究强调，与安慰剂组相比，帕比司他与硼替佐米和IMiD联合使用可显着延长中位无进展生存期(PFS)。美国食品和药物管理局(FDA)已批准诺华的帕比司他Farydak（以前称为LBH589）胶囊与硼替佐米和地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤患者。这些患者之前必须接受过至少两种治疗，包括硼替佐米和免疫调节剂（IMiD）。

　　诺华肿瘤部总裁Bruno Strigini肯定道：“诺华致力于为需要治疗选择的患者开发创新的一流疗法。Farydak代表了多发性骨髓瘤的新药物类别，为这些患者提供了重要的治疗选择难以治疗的癌症。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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