BLU-945是研究性的、可逆的、选择性的、可口服的酪氨酸激酶抑制剂，优化用作单药或联合治疗，以抑制激活和靶向耐药EGFR突变体，同时保留野生型EGFR。体内研究显示了BLU-945对EGFRL858R、L858R/C797S、L858R/T790M和EGFRm/T790M/C797S突变体的抗肿瘤活性。在EGFR L858R-驱动的肿瘤模型中评估BLU-945或BLU-701作为单一药物或与奥西默替尼组合的抗肿瘤活性。在EGFRL858R驱动的PDX模型中，给予单一药物BLU-945或BLU-701导致肿瘤生长抑制。

　　与BLU-945或奥希替尼单独用药相比，BLU-945与奥希替尼联合用药可延长DOR和生存期。与BLU-701或奥希替尼作为单一药物相比，BLU-701与奥希替尼的组合产生了更好的肿瘤生长抑制。

　　BLU-945和BLU-701作为单一药物的体内抗肿瘤活性表明，BLU-945和BLU-701都有潜力用作EGFR L858R驱动的非小细胞肺癌患者的1L疗法。

　　在这些模型中，BLU-945或BLU-701联合奥希替尼在延长DOR或增加肿瘤生长抑制方面的优越的体内抗肿瘤活性，可能具有改善1L EGFR L858R驱动的非小细胞肺癌患者预后的临床应用。

　　BLU-945和BLU-701的组合也显示了在EGFRm/C797S驱动的突变体NSCLC中的体内活性。将BLU-945与奥希替尼联合使用可能会使常见的靶向耐药机制覆盖范围更广，并对主要的EGFR激活突变具有额外的效力。

　　BLU-945是第四代高效靶向抑制剂，可直接作用于肿瘤细胞，减少对正常细胞的损害，能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，可用于治疗EGFR突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌、肺癌、腺癌、呼吸道癌、腺癌。数据表明，BLU-945有效且选择性地抑制了三突变EGFR通路靶向耐药突变，并且选择性比野生型高900倍以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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