克唑替尼胶囊可用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)相对少见,是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤,属于非霍奇金淋巴瘤(NHL),约占NHL的30%。
ALCL主要分为皮肤ALCL和全身性ALCL。皮肤ALCL约占12%,主要表现为面部、躯干和四肢皮肤的孤立或局限性肿块,表达CD30,但不表达ALK。该类型的患者以化疗为主,预后较好,5年生存率约为90%。而全身性ALCL约占88%,侵袭性较高,伴有淋巴结肿大,但结节受累更为常见,主要累及骨骼、骨和肺。其中,ALK表达呈阳性的患者约占65%。ALCL患者的临床治疗以放/化疗、骨髓移植为主,5年生存率约为50%。虽然化疗效果较好,但仍有部分患者在标准治疗后出现耐药或复发,无法实现长期生存或缓解。因此,亟需更好的疗法。全身性ALCL首个一线靶向药CD30单抗Adcetris在欧盟获批,联合CHP(环磷酰胺、多柔比星、泼尼松),用于治疗既往未接受过治疗的全身性ALCL患者,打破了十年无靶的困境。克唑替尼的获批,是ALCL患者在治疗上的重大进展,为耐药或复发的患者带来了新的治疗选择克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶。
克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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