盐酸伊立替康脂质体注射液是一种拓扑异构酶抑制剂，这种脂质体制剂的设计，可保护伊立替康不会被早期转化为活性代谢物SN-38，有助于 盐酸伊立替康脂质体注射液在体循环中保持更长时间，增加药物在肿瘤内的沉积和接触，增强抑制肿瘤生长。相关专利WO-2005107712。这一作用机制已在临床研究中得到评估和验证。分别发表于The Lancet和Cancer Science的全球多中心、随机对照的Ⅲ期NAPOLI-1研究及其亚洲亚组研究结果显示：对于既往以吉西他滨为基础的化疗方案治疗失败后的转移性胰腺癌患者， 盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV可显著改善患者OS，不良反应安全可控，且亚洲人群生存获益更明显。

　　 盐酸伊立替康脂质体注射液注射液开发历史

　　 盐酸伊立替康脂质体注射液注射液ONIVYDE最早由Academic Medical Center与HERMES BioSciences开发。

　　2003年6月，中国台湾省的智擎生技（Pharma Engine）引进其亚洲区域权益（含日本），代号为PEP02。

　　2005年9月，智擎生技获得欧洲区域权益。

　　2009年，Merrimack Pharmaceuticals收购HERMES BioSciences。

　　2011年5月，智擎生技与美国Merrimack Pharmaceuticals达成PEP02欧洲及亚洲（除中国台湾地区）授权合作。

　　NAPOLI-1研究结果显示， 盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV组较5-FU/LV组，中位OS延长1.9个月（6.1m vs 4.2m，P=0.012），中位无进展生存期（PFS）延长1.6个月（3.1m vs 1.5m，P=0.0001），客观缓解率（ORR）（16%vs 1%，P＜0.0001）和CA199应答率（29%vs 9%，P=0.0006）均显著提高；安全性方面， 盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV组最常见的≥3级不良事件为中性粒细胞减少（27.4%）、疲劳（13.7%）、腹泻（12.8%）、呕吐（11.1%）等，整体安全可控。

　　NAPOLI-1研究的亚洲亚组结果显示， 盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV组较5-FU/LV组，中位OS延长5.2个月（8.9m vs 3.7m，P=0.025），中位PFS延长2.6个月（4.0m vs 1.4m，P=0.011），ORR（8.8%vs 0%，P=0.114）和CA199应答率（32.0%vs 7.7%，P<0.001）均显著提高；安全性方面，亚洲人群 盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV组最常见的≥3级不良事件为中性粒细胞减少（54.5%）、贫血（21.2%）、白细胞计数减少（21.2%）、乏力（12.1%）等。结果表明，亚洲人群生存获益较总人群更明显，而安全性方面， 盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV方案安全可控，因不良反应导致的停药事件并不多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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