阿培利司 （alpelisib）是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。阿培利司（alpelisib）上市，与内分泌疗法氟维司群（fulvestrant）联用，治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受内分泌疗法之后疾病继续恶化。这是FDA批准的第一款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂。

　　转移性乳腺癌患者的肿瘤已经扩散到身体的其它部分，最常见的转移器官包括骨骼、肺部、肝脏和大脑。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的改变是肿瘤恶化，疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40％的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。阿培利司用于雌激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，绝经后妇女和男性的晚期或转移性乳腺癌，基于内分泌的方案之后或进展的癌症。

　　在一临床研究中，阿培利司 治疗的总体缓解率为6％，包括1例子宫内膜癌患者的完全缓解和7例包括宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜癌，结肠癌或直肠癌的部分缓解。此外，有52.2％的患者病情稳定，总体疾病控制率为58.2％。

　　PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖、生存中起作用，PI3K抑制可导致ER信号的上调。PI3KCA编码α亚基，PI3Kα特异性抑制剂阿培利司（alpelisib）能够针对PIK3CA突变起效。相比靶向泛PI3K位点，靶向PI3Kα-亚基可减少毒性反应。

　　SOLAR-1研究了阿培利司 （alpelisib）+氟维司群治疗ABC的疗效，主要终点为PIK3CA突变组的PFS。结果显示，PIK3CA突变组患者中，阿培利司（alpelisib）+氟维司群组PFS较安慰剂+氟维司群显著延长（11.0个月vs.5.7个月），降低35%疾病进展风险，患者在接受阿培利司+氟维司群联合治疗后其中位无进展生存期达到了11.0个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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