布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）是一种非受体结合酪氨酸激酶，是B细胞驱动恶性肿瘤的主要治疗靶点之一。然而，脱靶副作用、口服疗效欠佳以及阻止抑制剂结合的耐药性突变（如C481位点突变）的出现，使目前已获批的共价结合BTK抑制剂（covalent BTK inhibitors,cBTKis）的治疗效果受限。

　　公开资料显示，吡托布鲁替尼/吡托布替尼是一种强效、非共价（可逆）、高选择性的BTK和C481突变BTK抑制剂。吡托布鲁替尼/吡托布替尼通过与BTK以及三磷酸腺苷结合区内水分子的广泛相互作用网络结合BTK，而不是与C481位点直接结合发挥作用，显示出克服对共价BTKI耐药性的潜力。

　　一项开放性、多中心、单臂临床试验，纳入了120名既往接受过一种BTK抑制剂治疗的MCL患者。入组后接受吡托布鲁替尼/吡托布替尼单药治疗。

　　有效性方面，该试验ORR为50%，完全缓解率（CR）为13%。预估中位DOR为8.3个月，预估的6个月DOR率为65.3%。

　　安全性方面，所有入组的患者中，最常见的不良反应是疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和淤伤。发生率≥10%的3或4级实验室异常是中性粒细胞计数降低、淋巴细胞计数降低、血小板计数降低。

　　目前，吡托布鲁替尼/吡托布替尼已在近30个国家或地区开展临床试验。CDE临床试验登记平台显示，在中国，吡托布鲁替尼/吡托布替尼除了开展了2项针对套细胞瘤的临床（一项2期，一项3期），还针对慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤开展了4项临床。期待更多疗效优异的药物早日获批，让更多的患者获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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