替尔泊肽是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,正在开发用于治疗二型糖尿病。与选择性GLP-1受体激动剂semaglutide相比,每周一次替泽帕肽的疗效和安全性未知。
一项为期40周的3期开放试验中,以1:1:1:1的比例将1879名患者随机分配接受5 mg、10mg或15mg剂量的替尔泊肽或1mg剂量的semaglutide。基线时,平均糖化血红蛋白水平为8.28%,平均年龄为56.6岁,平均体重为93.7公斤。主要终点是从基线到第40周糖化血红蛋白水平的变化。
使用5mg、10mg和15mg的替尔泊肽时,糖化血红蛋白水平相对于基线的估计平均变化分别为-2.01个百分点、-2.24个百分点和-2.30个百分点,使用semaglutide时为-1.86个百分点;5-mg、10-mg和15-mg替尔泊肽组与semaglutide组之间的估计差异为-0.15个百分点,和-0.45个百分点。所有剂量的替尔泊肽均不劣于且优于塞马鲁肽。与semaglutide组相比,替尔泊肽组的体重下降幅度更大。
在2型糖尿病患者中,就糖化血红蛋白水平从基线到40周的平均变化而言,替尔泊肽并不劣于且优于塞马鲁肽。替尔泊肽能够选择性地结合并激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体。2022年5月替尔泊肽被美国食品和药物管理局批准上市,在饮食控制和运动的基础上,用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制。临床研究表明,替尔泊肽可有效改善血糖控制并减轻患者体重,其常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降等。
替尔泊肽的作用与功效
1、控制血糖:
替西帕肽可以有效降低血糖水平,通过模拟胰岛素的作用,增加细胞对葡萄糖的吸收和利用,从而帮助控制血糖。
2、延长降糖时间:
替西帕肽的作用持续时间较长,可以提供稳定的胰岛素持续降糖效果,使血糖水平在一段较长时间内保持稳定。
3、降低低血糖风险:
相较于其他胰岛素类似物,替西帕肽的低血糖风险较低,不易导致血糖过低的情况,从而减少低血糖的发生。
4、其他作用:
替西帕肽还可以改善减少食欲、胰岛素抵抗、调节血脂、保护肾脏等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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