库欣综合征是一种罕见的慢性高皮质醇血症，年发病率为0.7-2.4/百万人。临床症状，如肥胖、满月脸、多毛症等。内源性高皮质醇症与心血管和代谢表现、呼吸系统疾病、精神并发症、骨质疏松症和感染的风险增加相关，导致高发病率和死亡率。具有明显的负担，会降低患者生活质量。Osilodrostat（商品名为Isturisa磷酸盐奥司他丁片）口服片剂于2020年3月6日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗无法手术的成人库欣综合征患者，最初于2020年1月9日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市。该药物有望今年第二或第三季度进入美国市场销售。

　　美国内分泌学会（TES）和欧洲内分泌学会（ESE）联合发布的库欣综合征（CS）管理的临床实践指南推荐将肿瘤切除作为一线治疗。经蝶骨选择性腺瘤切除术后患者需以糖皮质激素合成抑制剂作为二线进行药物治疗；隐匿性或转移性异位ACTH分泌瘤（EAS）患者，以糖皮质激素合成抑制剂作为起始治疗；肾上腺皮质腺癌的患者，糖皮质激素合成抑制剂作为辅助治疗。

　　磷酸盐奥司他丁片（osilodrostat）作用机理

　　Osilodrostat是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。

　　磷酸盐奥司他丁片（osilodrostat）适应症和用途

　　磷酸盐奥司他丁片（osilodrostat）是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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