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普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)对于慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病有良好

时间:2023-11-06 17:21 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  对慢粒白血病患者而言,最熟悉的莫过于伊马替尼(格列卫),其次是尼洛替尼(达西纳)和达沙替尼,这是目前慢粒白血病的一代和二代主要治疗用药,其疗效也是非常显著的,但实际治疗过程中,不少慢粒患者会发生抗药,耐药,以及伴有基因突变的现象,这些患者在原有用药的情况下,很难再次获得更好的疗效。于是,在医药专家们的不断研究和实践后,让慢粒患者又多了更有针对性的治疗药物:普纳替尼

普纳替尼

  普纳替尼(Ponatinib)是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药或不耐受的CML或ALL的治疗。普纳替尼(Ponatinib)是一种抗肿瘤药物。适用于成人CML((CML),“费城染色体阳性”(Ph+)的急性淋巴细胞性白血病(ALL)的治疗。对于达沙替尼或尼洛替尼治疗无效,或者无法耐受达沙替尼或尼洛替尼,或者伊马替尼后续治疗不合适的患者,主要用来治疗。还可以用来治疗基因突变的病人(“T315I突变”),这种突变会使病人对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生抗性。

  尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中,尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼(Ponatinib)获批之前,市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难治或不耐受的情况。在加速期CML、急变期CML和Ph+急淋患者中,普纳替尼(Ponatinib)取得的主要血液学反应率分别为55%、31%和41%。因此,普纳替尼是一种强有效的口服TKIs,对于难治性的CML患者,尤其有T315I突变的患者来说,该药成为非常重要的临床选择。

  普纳替尼Ph+ALL和CML评估(PACE)试验中接受单药普纳替尼治疗的患者与欧洲骨髓移植登记处报告的allo-SCT患者OS的事后、回顾性、间接比较,CML分层进行了疾病阶段和Ph+ALL。Kaplan-Meier生存曲线和多变量Cox比例风险模型用于比较干预组之间的OS,调整从诊断到干预的时间、年龄、性别和地理区域,报告了24个月和48个月的OS率和中位OS。

普纳替尼

  目前,普纳替尼(Ponatinib)主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。当病友出现T315I基因突变时,会形成空间位阻,阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上,因此,伊马替尼与尼洛替尼治疗也就会被宣告失败。而普纳替尼则依靠其特殊的结构,克服空间位阻,进而继续与bcr-abl融合基因相结合,抑制异常细胞继续增殖分化、并诱导其凋亡,达到控制病情的治疗目的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
  更多药品详情请访问 普纳替尼 https://www.kangbixing.com/drug/punatini/



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(责任编辑:康必行-小洁)
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