KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一,此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到去年,索托拉西布的上市填补了该项空白。索托拉西布(Sotorasib)是一种新型抗癌药物,具有抗肿瘤作用,可以通过抑制癌细胞的生长来治疗恶性疾病。索托拉西布是一种小分子抑制剂,它的作用原理是通过抑制几种重要的信号转导通路而抑制肿瘤细胞的生长,索托拉西布目前已经获得了美国FDA的批准,用于治疗小细胞肺癌、乳腺癌和脂肪瘤,但是它的应用前景仍然很广泛,如治疗胃癌和肝癌等其他恶性肿瘤。
除了抗癌作用外,索托拉西布还具有一些其他潜在的作用,例如:可以抑制炎症,减轻骨病痛,预防和治疗心血管疾病和神经退行性疾病;由于其靶向特异的作用机制,索托拉西布还用于抗阿尔茨海默症等多种神经退行性疾病的治疗。
此外,索托拉西布还可以影响人体免疫系统,有助于改善人类的自身免疫功能,这对治疗一些免疫性疾病是非常有益的,例如类风湿性关节炎,睡眠紊乱,抑郁症,免疫性肝炎等。
Lumakras(sotorasib,AMG510,索托拉西布)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是,索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药,也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。
剂量和给药
推荐剂量:每日一次,口服960mg。
吞下整粒药片,可与食物同服,也可不与食物同服。
警告和注意事项
肝毒性:在前3个月的治疗中,每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用索托拉西布。
间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎,立即停用索托拉西布,如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因,则永久停用。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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