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梅沙替尼/美沙替尼(merestinib)对于ALK基因突变患者具有更强的抗增殖活性?

时间:2023-11-06 17:30 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  梅沙替尼靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。ALK基因突变患者,当吃三代靶向药3922(劳拉替尼)耐药后,后续无药可用的大难题,患者的生命又可得到有效的、有质量的延续。因为第四代ALK抑制剂TPX-0131梅沙替尼,在细胞和动物实验中不仅有更高的敏感性,而且对难治突变、复合突变都有较好的治疗效果,给多线耐药的ALK突变患者带来了新的希望。

梅沙替尼

  MET基因编码的C-MET蛋白是人体细胞正常调控需要用到的,当完成使命之后,C-MET蛋白会被水解,这个动态平衡的过程在MET基因发生变异的时候会被打破,一种是生产的太多,水解掉都来不及,C-MET蛋白就会增加,另一种是MET-14基因突变导致C-MET蛋白的水解酶关键结合位点消失,C-MET蛋白也会增加,而当这个细胞自身的修复机制(例如ERCC、BRCA)、自毁机制(例如TP53、TUSC2)出现问题,人体的免疫系统又没有在早期识别这个“叛徒”的时候,这个MET变异的细胞可能就要创造一个“细胞新家族”了。MET基因表达的C-MET蛋白,在结合了HGF信号之后,在获得ATP的能量支持之后,就可以向下游发送细胞增殖信号,而下游的PIK通路或者RAS通路等最终把信号传递到细胞核内。也就是说,发生MET变异的肿瘤细胞,已经有了大量的C-MET蛋白,但是增殖仍需要满足两个条件:(1)有HGF信号来活化C-MET蛋白,(2)有ATP提供能量支持信号传递,因此,MET相关的靶向药就分别针对这两种情况抑制信号传递,让依赖MET驱动基因的肿瘤细胞失去繁殖能力。

  该研究纳入了186名晚期癌症患者,包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示,在每日一次120mg的梅沙替尼给药中,1名胆管癌患者观察到完全缓解,3名胆管癌患者部分缓解,参与研究的186名患者中有60名(32%)对疾病稳定有最佳反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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