比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

　　黑色素瘤，是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤，简称恶黑，多发生于皮肤，也可见于黏膜和内脏。我国人群好发于肢端皮肤（足底、足趾、手指末端和甲下等部位）。近年来，恶性黑色素瘤的发生率和死亡率逐年升高，与其他实体瘤相比，其致死年龄更低。需要引起注意的是，“恶性黑色素瘤”晚期预后较差，这主要是由于黑色素瘤恶性程度高，易于转移，任何刺激均可促进肿瘤播散，晚期可有淋巴及血行转移，其预后多数较差。

　　比美替尼（贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

　　适应症：比美替尼是一种激酶抑制剂，与康奈非尼（encorafenib）联合用于治疗患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　用法用量：

　　贝美替尼是速释口服片剂，每片含15 mg，口服45毫克，每日两次，间隔12h，是否在进食时服药均可。

　　与恩考芬尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。

　　贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量，若因服药时出现呕吐，也不能追加服药剂量，必需按照服药时间表服下一次剂量。

　　不良反应：比美替尼最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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