康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。

　　2020年4月8日，辉瑞（Pfizer）公司宣布美国FDA已经批准康奈非尼（encorafenib）和Erbitux（cetuximab,西妥昔单抗）联合用药方案（康奈非尼二药方案），用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）患者。这些患者已经接受过一种或两种前期疗法。此次批准，也使康奈非尼二药方案成为FDA批准的针对携带BRAF基因突变mCRC患者的首个靶向疗法。

　　此次批准是基于3期临床试验BEACON CRC的结果。该研究在先前接受过一种或两种疗法治疗后病情进展的晚期BRAF V600E突变mCRC患者中开展，评估了康奈非尼二药方案（康奈非尼+Erbitux）和康奈非尼三药方案（康奈非尼+Erbitux+Mektovi）相对于Erbitux与含伊立替康的治疗方案联合用药（对照）的疗效和安全性。

　　主要研究成果：

　　1.中位生存期（OS）：三联疗法组为9.0个月，双联疗法组为8.4个月，对照组为5.4个月。

　　2.无进展生存期：三联疗法组为4.3个月，双联疗法组为4.2个月，对照组为1.5个月。

　　3.治疗6个月的生存率：三联疗法组为71%，双联疗法组为65%，对照组为47%。

　　4.客观缓解率（ORR）：三联疗法组为26%，双联疗法组为20%，对照组为2%。

　　进入靶向治疗时代，每个患有结直肠癌的患者都应该通过MSI检测、RAS和BRAF的突变分析，并且尽可能进行HER2扩增，NTRK等基因的检测，基因检测（NGS）将纳入大多数患者的初步检查标准。已进行基因检测的癌友可将报告发给医学部进行解读，看看是否有相关治疗方式可以选择。与Erbitux与含伊立替康的治疗方案相比，二药方案和三药方案的疗效差异不大，而且临床副作用较少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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