在早期研究中，福巴替尼在胆管癌、胃癌、尿路上皮癌、乳腺癌、中枢神经系统癌以及具有各种FGFR异常的头颈癌中表现出活性。探索性分析表明，既往使用FGFR抑制剂后，使用福巴替尼具有临床益处。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)正在成为晚期难治性癌症患者的重要治疗靶点。正在研究的大多数选择性FGFR抑制剂显示出可逆结合，并且它们的活性受到获得性耐药性的限制。临床前数据表明，福巴替尼对FGFR激酶域的获得性耐药突变具有强大的活性。

　　在一项关键的II期试验中，在先前接受治疗的晚期肝内胆管癌患者中，福巴替尼表现出持久的客观缓解(42%的客观缓解率)和耐受性，这些患者患有FGFR2融合或重排。在所有研究中观察到了可控制的安全性，并且在胆管癌患者中使用福巴替尼治疗维持了患者的生活质量。

　　福巴替尼是一种高选择性、不可逆的FGFR1-4抑制剂，在一项大型多组织学I期试验中进行了评估，该试验招募了197名晚期实体瘤患者。福巴替尼的客观缓解率(ORR)为13.7%，在广谱肿瘤(尿路上皮癌、乳腺癌、中枢神经系统癌、胆管癌和胃癌、头颈癌)中均有缓解，这些肿瘤具有已知的和先前未表征的FGFR1-3异常。FGFR2基因的表达水平在肝内胆管细胞癌中最高，ORR为25.4%。一些对先前的FGFR抑制剂有获得性耐药的患者也经历了对福巴替尼的反应。

　　福巴替尼(LYTGOBI)由日本大鹏制药(TaihoPharmaceutical)旗下的Taiho Oncology公司研制,于2022年9月30日经美国FDA批准上市,商品名为Lytgobi,用于治疗成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2）基因融合的局部晚期或转移性肝内胆管癌的成年患者。福巴替尼是一种不可逆共价结合的FGFR抑制剂,其他已批准上市的FGFR抑制剂均为可逆性ATP竞争性抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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