厄达替尼最初是由日本制药公司第一三共开发的。它被批准用于治疗某些类型的膀胱癌和其他泌尿系统癌症。厄达替尼的作用机制是通过抑制FGFR（成纤维细胞生长因子受体）家族的激酶来阻止癌症的生长和扩散。厄达替尼(Balversa)用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

　　在膀胱癌（尿路上皮癌）中，细胞在膀胱中异常生长形成肿瘤。大多数膀胱癌始于膀胱内层，称为尿路上皮。如果肿瘤扩散到膀胱外，则被认为是晚期膀胱癌。其中大约有20%的膀胱癌患者携带有FGFR突变。FGFR基因异常广泛分布于多种恶性肿瘤中，可能是多种肿瘤的致癌驱动因素。晚期不可切除或转移性晚期实体瘤患者预后较差、几乎无法治愈，同时生活质量大幅下降。同时考虑潜在的毒性或先前存在的合并症，转移性实体瘤的治疗选择十分有限，实际上导致了病情进展迅速，生存期短。

　　厄达替尼(Balversa)是一种激酶抑制剂，是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体，可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性，可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Balversa还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Balversa抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。Balversa在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

　　最常见的不良反应(≥20%，包括实验室指标异常)有血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　截至2022年8月的研究数据显示，在既往的至少一种全身性治疗中有疾病进展，但没有其他标准治疗可供选择的情况下，厄达替尼（Erdafitinib）能够为FGFR基因变异的晚期实体瘤（不限瘤种）患者带来临床获益。在在中位随访17.9个月(IQR 13.6-23.9)时，16种不同肿瘤类型的217例患者中有64例（30%[95%CI 24-36]）出现客观缓解研究达到了主要终点。

　　如果服用厄达替尼后出现呕吐，应在第二天服用下一剂。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过一剂Balversa，可在同一天尽快服用，第二天恢复Balversa的常规每日剂量计划，不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)的适应症和作用机制以及临床治疗效果

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