莫博替尼是一种口服、不可逆的新型TKI，选择性靶向框架内EGFRex20ins突变。EGFR（表皮生长因子受体）对肿瘤患者来说一点儿也不陌生，它是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，尤其在肺腺癌中高达60%。2021年一项1/2期开放标签、非随机临床研究已证明具有临床获益，独立评审委员会（IRC）评估的总缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（DoR）为17.5个月，中位PFS为7.3个月，中位总生存期（OS）为20.2个月。

　　莫博替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，它针对的是一种名为c-MET的酪氨酸激酶。c-MET是一种在细胞信号传导中发挥重要作用的蛋白质，它在许多癌症中都存在过度表达或突变的情况，从而导致癌症的发生和进展。莫博替尼通过抑制c-MET的作用，阻止了肿瘤的生长和扩散。

　　在一项针对非小细胞肺癌患者的临床试验中，接受莫博替尼治疗的患者生存期比标准治疗组提高了近一倍。在其他研究中，莫博替尼也展现出了良好的疗效和安全性。既往接受过含铂化疗的114例患者给予莫博替尼160mg，每日一次；ORR为35%，中位缓解持续时间为17.5个月，部分缓解（PR）+疾病稳定（SD）患者为78%，中位PFS为7.3个月，中位总生存期（OS）为24个月。

　　安全性是可控的，最常见的治疗相关不良事件是腹泻和皮疹。促使FDA加速批准的是一项多中心开放标签临床研究，莫博替尼的加权缓解率比标准治疗高近3倍。莫博赛替尼已被证实对常见和少见的激活突变具有活性，其脱靶活性有限，对EGFR ex20ins的效能是埃洛替尼、吉非替尼、阿法替尼或奥希替尼的2-133倍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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