阿达格拉西布是一种小分子抑制剂，通过与癌细胞中的特定蛋白结合，阻止其发挥促癌作用。这一机制使得阿达格拉西布在多种癌症治疗中展现出显著的效果。
肺癌自发现到现在，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的首位，其中非小细胞肺癌占肺癌的80%，KRAS基因突变占非小细胞肺癌的20-30%，KRAS G12突变占所有KRAS突变的44%。由于对于疾病认识不足，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。确诊KRAS G12C突变癌症患者预后较差，而且对标准疗法容易产生耐药性，一旦化疗或免疫治疗失败，治疗选择十分有限。
阿达格拉西布的临床前研究显示如下特征：①强效。在KRAS G12C突变的多个细胞模型中，以非常低的浓度（纳摩尔级别）表现出很好的疗效；②半衰期长。是唯一一种半衰期约为24 h的KRAS G12C突变抑制剂；③高选择性。对突变型KRAS G12C的选择性是野生型KRAS和其他蛋白的1000倍以上；④治疗指数宽。临床前研究推测治疗指数是安全界限的10倍以上；⑤广泛的组织分布。只有KRAS突变抑制剂在人体的分布容积超过10 L/kg。在临床试验中，阿达格拉西布表现出了对非小细胞肺癌、结直肠癌、乳腺癌等多种癌症的良好疗效。它能够精准地针对癌细胞，减少对正常细胞的损伤，从而提高患者的生存质量。
阿达格拉西布作为靶向KRAS G12C的共价抑制剂，对NSCLC治疗方案起到了补充作用，其不良反应少，耐受性较好，是一种具有潜力的NSCLC治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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