布加替尼(Brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤酶阳性转移性非小细胞肺癌。布加替尼是一种针对ALK和ROS1基因突变的肺癌治疗的靶向药物。它通过抑制这些基因的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，布加替尼具有更高的特异性，能够更精确地攻击癌细胞，减少对正常细胞的损害。
布加替尼原名AP26113，是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂。具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体，以及抗EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。与野生型相比，它对EGFR的突变形式具有选择性。它还对EML4-ALK融合基因的9个不同克唑替尼(Crizotinib)耐药突变株具有选择性，EML4-ALK融合基因在易感肺实质的转化中起着关键作用。
布加替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17个抗Crizotinib ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。其作用扩展到表达EGFR缺失的细胞、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中，布加替尼对肿瘤生长、肿瘤负担和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。布加替尼在临床试验中已经显示出令人鼓舞的疗效。在针对ALK基因突变的肺癌患者的研究中，布加替尼显著延长了患者的生存期，降低了疾病进展的风险。对于那些对传统治疗手段产生耐药性的患者，布加替尼为他们提供了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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