埃万妥单抗是一种全人源Fc活性免疫球蛋白G1(IgG1)双特异性抗体，具有高亲和力。埃万妥单抗靶向EGFR和MET的细胞外结构域，从而抑制这两种途径，而与细胞内癌症驱动或治疗获得性突变无关。埃万妥单抗潜在的广泛应用可归因于其新颖的设计，可实现EGFR和MET的双重靶向，通过增强FcR结合激活先天免疫细胞，并提高安全性。我们通过强调已发表的关键临床前数据以及临床疗效和安全性来回顾埃万妥单抗的设计、MOA和活性。用于治疗铂类化疗治疗中或之后疾病进展的携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
当与肿瘤细胞表面的EGFR和/或MET结合时，埃万妥单抗会触发受体内化和降解，在此过程中，抗体结合的受体被细胞膜吞噬、内化并转运至溶酶体，其中抗体-受体复合物在溶酶体中形成、退化。在临床前模型中，接受埃万妥治疗的肿瘤中EGFR和MET蛋白水平显著降低。
随着埃万妥单抗被批准用于既往治疗的EGFR ex20晚期NSCLC患者，并在临床前研究中证明了其广泛的活性，进一步评估埃万妥单抗在不同EGFR突变环境中的疗效的各种临床试验正在进行中。CHRYSALIS研究数据显示：携带有EGFR基因突变的肺癌患者使用埃万妥单抗联合拉泽替尼的双药方案，100%的人肿瘤大幅缩小或消失。平均随访33.5个月时，仍有一半患者未出现耐药进展，这说明该方案疗效强大且非常持久！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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