布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼片是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证，被《NCCN肿瘤学临床实践指南》列为一线优选用药,并被《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》列入。

　　布加替尼的临床研究主要集中在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者。在一项名为ALTA-1L的二期临床试验中，布加替尼显示出对ALK阳性肺癌患者的疗效，其客观缓解率（ORR）为61%，疾病控制率（DCR）为90%。这些数据表明，布加替尼能够显著降低肿瘤的大小和数量，并控制疾病的进展。

　　除了对ALK的抑制作用外，布加替尼还显示出对其他激酶的抑制作用，这有助于解释其抗癌活性的广泛性。这些激酶包括成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和Src家族激酶（SFK），它们在肿瘤生长和扩散中发挥重要作用。

　　与其他激酶抑制剂一样，布加替尼也具有一定的副作用。常见的副作用包括呼吸困难、咳嗽、恶心、呕吐、腹泻、高血压、头痛等。这些副作用通常在开始治疗后的几周内出现，但大多数是可控的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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