劳拉替尼(LORBRENA/LORLATINIB)是一种新型的肺癌治疗药物,它属于第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。与第一代和第二代ALK抑制剂相比,劳拉替尼具有更广泛的抑制作用,包括对那些已经对其他ALK抑制剂产生耐药的突变。
劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。
肺癌是一种常见的恶性肿瘤,而ALK基因的突变是其中的一种类型。ALK基因的突变导致ALK蛋白的过度表达,进而促进肿瘤的生长和扩散。劳拉替尼通过抑制ALK蛋白的活性,从而阻止肿瘤的生长和扩散。
劳拉替尼的临床试验结果显示,该药物对ALK阳性的肺癌患者具有显著的疗效。在关键III期CROWN研究中,针对之前未接受过治疗的ALK阳性NSCLC患者,与克唑替尼组相比,劳拉替尼可使疾病进展或死亡风险降低72%。研究还表明,劳拉替尼对脑转移患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)为82%(其中完全缓解CR为71%),克唑替尼组为23%。劳拉替尼组患者颅内缓解持续时间达(IC-DOR)为1年患者比例为79%,而克唑替尼组这一比例为0%。
与第一代ALK抑制剂相比,劳拉替尼的疗效更持久,并且对那些已经对其他ALK抑制剂产生耐药的突变也有效。此外,劳拉替尼的副作用相对较小,常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、咳嗽等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!