恩曲替尼是一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有CNS活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。Rozlytrek是罗氏第一个肿瘤不可知论（tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关，“不限癌种”）疗法，已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。

　　Rozlytrek的活性药物成分为entrectinib，这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　恩曲替尼Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　恩曲替尼Rozlytrek的获批基于多项临床研究的数据，包括关键性II期研究STARTRK-2、I期研究STARTRK-1、I期研究ALKA-372-001、以及在儿科患者中开展的I/II期研究STARTRK-NG。这些研究表明，Rozlytrek对多种NTRK基因融合阳性实体瘤(包括：肉瘤、非小细胞肺癌、唾液腺乳腺样分泌癌(MASC)、分泌性和非分泌性乳腺癌、甲状腺癌、结直肠癌、神经内分泌瘤、胰腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、胆管癌、胃肠道癌和神经母细胞瘤)和ROS1阳性NSCLC具有持久应答。

　　针对一系列难以治疗和罕见的NTRK融合阳性肿瘤，以及ROS1阳性的非小细胞肺癌的治疗，通过将全面的基因组分析与可行的靶向治疗相结合，此疗法正在推进个性化治疗的目标，为每位患者找到合适的治疗方法。

　　恩曲替尼(Entrotinib)对NTRK基因突变(NTRK)肿瘤的治疗效果及安全性进行了评估。可评价的病人共150人，其中17种肿瘤均为实体瘤。平均年龄是58.5岁;ECOG PS得分在0至1之间的比例为91%,2线及以上的比例为37%。两组患者的中位存活期为30。6个月。其中25例完全缓解，客观有效率为61.3%。两组患者的平均缓解时间为20.0个月，无进展生存时间为13.8个月，总体生存时间为37.1个月。在基线阶段，接受或未接受调查人员评价的有中枢神经系统转移的病人中(n=31;n=119)的客观性有效率为61.3%,61.3%;对于BICR检查结果可衡量的有中枢神经系统转移的病人，有69.2%的病人(13个病人中有9个病人);颅内-缓解期中位为17.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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