拉罗替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门针对携带NTRK基因融合的实体瘤。NTRK基因融合是一种罕见的基因变异,可导致癌症的发生。拉罗替尼通过抑制NTRK基因融合蛋白的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。拉罗替尼已在全球范围内被批准用于治疗多种类型的实体瘤,包括婴儿纤维肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、甲状腺癌等。由于NTRK基因融合在多种癌症中均可见,因此拉罗替尼具有广泛的应用前景。NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3三个基因位点,分别编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB和TRKC的合成。
拉罗替尼的优势,与传统的抗癌药物相比,拉罗替尼具有显著的优势。首先,它是一种口服药物,方便患者使用。其次,拉罗替尼的疗效显著,对于许多传统治疗方法无效的癌症患者,拉罗替尼提供了新的治疗选择。此外,拉罗替尼的副作用相对较小,使得患者在治疗过程中能够保持较好的生活质量。
拉罗替尼能够精确地针对NTRK基因融合的癌症患者,减少对正常细胞的损伤。临床试验结果显示,拉罗替尼对多种类型的癌症都有显著疗效,且客观缓解率较高。许多患者在接受拉罗替尼治疗后,生活质量得到了显著提高,且副作用相对较小。
LOXO-TRK-14001,SCOUT和NAVIGATE三个临床研究里的55例NTRK融合实体瘤患者可供评估疗效,中位年龄45岁,22%小于18岁,53%男性,67%白人,93%PS评分为0-1,82%晚期,18%局部晚期并不可手术,98%之前接受过手术或放疗或全身治疗,82%之前接受过2种(中位值)全身治疗,35%之前接受过3种以上全身治疗。在TRK融合癌患者的三项大型临床试验汇总数据显示,拉罗替尼的总缓解率高达ORR为75%,其中22%的患者完全缓解。数据显示,平均的起效时间仅为1.84个月,73%的患者响应的持续时间超过6个月。(一个案例报道显示,2岁的梭形细胞肉瘤女孩再接受拉罗替尼治疗后24小时内就出现了快速响应,症状迅速改善。
研究结果显示:拉罗替尼治疗的整体缓解率为75%,其中完全缓解率22%,部分缓解率53%。除了很高的缓解率,拉罗替尼治疗的缓解持续时间也非常出色。在108例确诊的患者中,中位缓解持续时间长达35.2个月,中位无进展生存期达到25.9个月。也就是说,患者能够从拉罗替尼治疗中获益达到近3年。
Vitrakvi是第一个与肿瘤类型无关的“不限癌种、广谱”口服靶向抗癌药,专门用于治疗携带NTRK基因融合的各种肿瘤,而不管肿瘤起源于身体的哪个部位。在TRK融合肿瘤儿童和成人患者中,拉罗替尼具有强劲疗效,包括针对原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤,均可提供高缓解率和持久缓解,无论患者年龄及肿瘤组织学如何。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是以TRK抑制剂为靶点的新型抗肿瘤药物吗?