作为全球首个不区分癌症种类,只针对特定基因突变的靶向药,拉罗替尼可以用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等17种癌症类别,即使标准治疗失败,进行NTRK基因检测,如果存在相对应基因的患者,就可以使用,而且起效快、作用持久,适用于儿童和成年人。
拉罗替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤。这种药物能够抑制NTRK家族(包括NTRK1、NTRK2和NTRK3)的活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。自拉罗替尼问世以来,其在临床应用中取得了显著的成果。研究表明,拉罗替尼对多种类型的癌症具有显著疗效,如婴儿纤维肉瘤、乳腺癌、肺癌等。在一项涉及多种实体瘤患者的临床试验中,拉罗替尼的总体有效率达到了75%,为许多癌症患者带来了明显的生存改善。拉罗替尼可用于治疗NTRK基因融合的成人及儿童实体瘤患者,其次拉罗替尼对癌症的缓解率高达69%,其中22%的患者可以达到完全缓解,即影像学完全找不到肿瘤的存在。
拉罗替尼作为TRK抑制剂发挥作用,在体外和体内肿瘤模型中,拉罗替尼在由基因融合、蛋白质调节结构域缺失引起的TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中表现出抗肿瘤活性Larotrectinib在TRKA激酶结构域点突变的细胞系中具有最小活性,包括临床鉴定的获得性耐药突变G595R。TRKC激酶结构域中具有临床鉴定的对larotrectinib获得性耐药的点突变包括G623R、G696A和F617L。
一项研究表明,局部肉瘤的患者使用拉罗替尼后继续手术治疗,还可降低手术后疾病的复发率。部分患者使用拉罗替尼则减少了根治性手术的需要。同时不管患者年龄和肿瘤类别,拉罗替尼均具有起效快且作用持久的特点。拉罗替尼的起效时间为1.84个月,71%的患者1年后仍有效。一项数据显示,244例患者中64%已存活4年,这是肿瘤治疗极其罕见的。
拉罗替尼的安全性和耐受性也较传统化疗药来得高,70例使用拉罗替尼的患者大多只出现轻微不良反应,而严重导致患者停药的不良反应并未出现。目前拉罗替尼已被推荐用于携带NTRK基因融合晚期非小细胞肺癌的一线治疗。
拉罗替尼具有以下优势:
广泛适用性:拉罗替尼可用于治疗多种类型的癌症,具有广泛的适应症。
高效性:研究表明,拉罗替尼在治疗NTRK基因融合的实体瘤方面具有显著疗效。
良好的耐受性:与其他抗癌药物相比,拉罗替尼的副作用相对较小,患者耐受性较好。
拉罗替尼作为一种革新性的抗癌药物,为许多癌症患者带来了新的希望。拉罗替尼其独特的机制和显著的疗效使其成为抗癌领域的明星药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶?
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