拉罗替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它针对的是一种名为NTRK的基因融合。NTRK基因融合是一种罕见的基因突变，它在多种癌症中都有出现，包括婴儿纤维肉瘤、乳腺癌、肺癌、甲状腺癌等。拉罗替尼能够抑制NTRK基因融合产生的酪氨酸激酶活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散。

　　拉罗替尼的作用机制是抑制NTRK1、NTRK2和NTRK3这三种酪氨酸激酶受体的活性。当这些受体与特定的配体结合时，它们会激活一系列细胞内信号通路，促进细胞生长和分裂。在NTRK基因融合的情况下，这些受体持续活跃，导致细胞异常增殖，形成肿瘤。拉罗替尼通过结合并抑制这些受体的活性，阻断这些信号通路，从而抑制肿瘤的生长。

　　拉罗替尼是一种靶向治疗药物，可特异性识别NTRK融合（又称为TRK融合）基因编码的蛋白产物，且不受肿瘤部位或组织学分类的影响（即所谓的“不限组织类型的治疗方法”）。TRK融合癌症是一种在遗传学层面定义的癌症。此类肿瘤是根据TRK融合突变进行定义，不考虑肿瘤起源部位。在携带NTRK融合基因的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者中，无论肿瘤来源部位如何，在肿瘤发生方面均具有相似性。

　　根据多项研究结果显示，拉罗替尼在治疗NTRK基因融合阳性的癌症患者中，总体有效率高达75%以上。这一数字远高于传统化疗药物的有效率，使得拉罗替尼成为了癌症治疗领域的一颗璀璨明星。此外，拉罗替尼还具有良好的耐受性。在临床试验中，大部分患者都能耐受拉罗替尼的副作用，如疲劳、恶心、腹泻等。这使得患者能够在治疗过程中保持较好的生活质量，提高治疗的依从性。

　　美国FDA已批准了拉罗替尼(Larotrectinib)用于NTRK基因(包括NTRK1、NTRK2、NTRK3)融合的实体肿瘤成人及儿童患者。国内于2022年胶囊剂型获批用于治疗经充分验证的检测方法诊断为NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。另外，同年6月口服剂型获批。

　　其临床数据疗效同样可观，相关数据显示在TRK融合肿瘤患者临床试验中，拉罗替尼的总缓解率高达75％，其中22％的患者完全缓解！ASCO大会上提交的2项临床试验的长期数据，拉罗替尼在TRK融合阳性的原发性中枢神经系统肿瘤患者中产生快速而持久的反应，具有较高的疾病控制率和可接受的毒性特征。

　　拉罗替尼作为一种新型的抗癌药物，以其独特的作用机制和显著的疗效为癌症患者带来了新的希望。拉罗替尼是一种针对NTRK基因融合阳性癌症患者的创新药物，它通过抑制特定的酪氨酸激酶受体来发挥治疗作用。与所有药物一样，它也可能带来一些副作用。因此，在使用拉罗替尼时，患者应遵循医生的建议，并密切关注任何潜在的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶？

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