康奈非尼（Encorafenib）是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等治疗的靶向新药。该药被美国FDA批准与西妥昔单抗联合使用，治疗转移性结直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变的成人患者。BRAF突变基因又是肠癌中一类重要的基因突变，约有5%～10%的肠癌患者存在braf突变。与没有BRAFV600E突变肿瘤的患者相比，该患者群体存在预后不良的趋势。由于尚无批准的药物可用于治疗BRAF突变结直肠癌，因此该领域的需求未得到满足，需要创新的治疗方案。

　　康奈非尼是一种靶向丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通道的药物，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，能够抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。

　　Encorafenib获批治疗BRAF-V600E突变型转移性结直肠癌，是基于BEACON CRC临床试验。随机平均分配把受试者纳入至(1)双靶向治疗组(康奈非尼+西妥昔单抗)；(2)三靶向治疗组(Encorafenib+Binimetinib+西妥昔单抗)；及(3)对照组（西妥昔单抗+伊立替康，或西妥昔单抗+亚叶酸钙+氟尿嘧啶+伊立替康）。结果发表在著名医学杂志《新英格兰医学杂志》，发现双靶向及三靶向治疗组的中位总生存率比对照组有延长（8.4个月vs 9.0个月vs 5.4个月）;双靶向及三靶向治疗组的无进展生存期也同样比对照组有改善（4.2个月vs 4.3个月vs 1.5个月）。

　　Encorafenib联合西妥昔单抗，是目前首个获批适用于已经接受过治疗的BRAF-V600E突变型转移性结直肠癌患者的靶向治疗方案，为此类患者提供了最新治疗选择。目前来看，BRAF突变的结直肠癌结直肠癌仍需要进一步研究以带来更好的治疗效果。但基于BEACON CRC研究的结果，康奈非尼联合西妥昔单抗的双药治疗显示了强有力的效果，这是对于治疗该疾病的一剂强心剂。

　　在体外试验中，康奈非尼与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。

　　在使用康奈非尼之前，医生会通过基因检测确认肿瘤细胞中是否存在BRAF V600E突变。康奈非尼通常与另一种药物——MEK抑制剂联合使用，如Binimetinib，这种组合疗法已被证明在治疗BRAF V600E突变阳性的晚期黑色素瘤患者中比单独使用BRAF抑制剂更有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：治疗结直肠癌药物康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB)的剂量与用法说明

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