类风湿性关节炎（RA）是一种慢性、全身性自身免疫性疾病，主要表现为关节肿胀、疼痛，并随着疾病进展逐渐出现关节软骨和骨破坏，最终可能导致关节畸形和功能丧失。目前，RA的治疗仍然面临许多挑战，尤其是缺乏高效且安全的药物。乌帕替尼（UPADACITINIB/RINVOQ）作为一种新型JAK1抑制剂，在治疗中重度RA方面展现出了显著的效果，为RA患者带来了新的希望。

　　乌帕替尼的作用机制

　　乌帕替尼是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂。JAK激酶是一类非受体的酪氨酸激酶，包含JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个亚型。其中，JAK1在炎症信号转导中起着关键作用。通过高选择性地抑制JAK1，乌帕替尼能够阻断炎症的关键信号通路，从而改善炎症、保护关节。这种高选择性的优势不仅体现在乌帕替尼的疗效上，还大大降低了其副作用，对血液系统和骨髓系统的影响较小。

　　临床研究结果

　　多项临床研究已经证实了乌帕替尼在治疗RA方面的显著效果。在曾小峰教授主导的Ⅲ期临床试验M15-557中，乌帕替尼与传统的改善病情抗风湿药物（csDMARDs）联合使用，显著改善了RA患者的症状和体征。研究显示，接受乌帕替尼治疗1周的患者中，有25.4%的患者即达到ACR20的应答标准，超过七成的患者在12周时达到ACR20。此外，乌帕替尼组患者在12周时还呈现更高的ACR50和ACR70应答率，分别为39.5%和16.7%，而安慰剂组仅有7.0%和2.6%。

　　另一项多中心、多国、随机、双盲、活性药物对照试验也证实了乌帕替尼的疗效。该研究将947例RA患者随机分配至每天一次使用乌帕替尼（15 mg或30 mg）或每周使用甲氨蝶呤（MTX）组。结果显示，乌帕替尼两种剂量组在第12周分别有52%和56%的患者实现ACR50，而甲氨蝶呤组仅有28%。在第24周，乌帕替尼组在影像学和患者报告结局方面也有显著改善。

　　乌帕替尼的优势

　　乌帕替尼的优势不仅在于其显著的疗效，还在于其良好的安全性。尽管乌帕替尼会降低免疫系统抵抗感染的能力，但与其他炎症性肠病治疗药物相比，其不良事件的发生率并未显著增加。然而，患者在服用乌帕替尼期间，如果出现任何感染症状，应立即停止用药并寻求医生帮助。此外，部分患者在服用乌帕替尼后可能会出现上呼吸道感染、恶心、咳嗽和发烧等症状，但这些症状通常是轻微的，且多数患者能够耐受。

　　注意事项

　　在选择乌帕替尼治疗RA前，患者需要对自身情况进行全面评估。特别是那些正在接受感染治疗、患有结核病、癌症、乙肝或丙肝、静脉血栓、慢性肺病等疾病的患者，以及孕妇或哺乳期妇女，在服用乌帕替尼前应咨询医生并谨慎用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 乌帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/wptn/