波齐替尼是一种泛EGFR靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够抑制包括HER2第20号外显子突变在内的EGFR通路。这种药物最初是按HER2抑制剂开发,旨在用于治疗乳腺癌,但随后科学家发现其对EGFR 20外显子突变肺癌也有显著疗效,因此转向该领域的研究。波齐替尼不仅具有创新性的口服给药方式,还具备广谱的HER家族抑制能力,能够不可逆地阻断HER1、HER2和HER4等酪氨酸激酶受体的信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
对经治的HER2突变非小细胞肺癌的疗效
临床试验数据
在一系列临床试验中,波齐替尼对经治的HER2突变非小细胞肺癌患者表现出了令人鼓舞的疗效。一项研究显示,每天一次、每次16毫克的波齐替尼治疗,对于HER2基因20外显子插入突变肺癌的治疗应答率为27.8%,疾病控制率高达70%,且74%的患者肿瘤病灶有所缩小。此外,研究者还发现,每天两次、每次8毫克的用药方式可能更为优越,因为它能提供更稳定的血液药物浓度,并可能降低不良反应。
疗效与安全性
尽管波齐替尼在疗效上表现出色,但其安全性数据也提示了一些挑战。临床试验中,七成以上的患者需要减量使用波齐替尼,且3级以上治疗相关的皮疹和腹泻发生率较高。因此,目前波齐替尼似乎更适合作为后线治疗药物。为了减小毒性,研究者正在探索不同的给药方式,以期在保持疗效的同时提高患者的耐受性。
与其他药物的联合使用
波齐替尼与化疗药物的联合使用也显示出良好的协同效果。例如,波齐替尼与5-氟脲嘧啶、铂化合物、紫杉醇或吉西他滨的联合使用,对HER2过度表达的肿瘤显示出显著的抑制效果。这种联合治疗方案为经治的HER2突变非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!