厄达替尼(Erdafitinib)于2019年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,这些患者需具备FGFR3或FGFR2基因的突变,并在先前的铂类化疗方案中出现疾病进展。作为一种每日一次的口服药物,厄达替尼能够选择性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4等蛋白激酶,从而干扰肿瘤细胞的信号传导机制,抑制其生长和扩散。
厄达替尼的临床表现
多项临床试验表明,厄达替尼在治疗转移性尿路上皮癌方面表现出色。在II期研究中,32%接受厄达替尼治疗的患者实现了肿瘤完全或部分缩小,其中2%的患者肿瘤完全消退。平均响应时间为5.4个月,显示出其显著的抗肿瘤效果。特别是在高风险、难以治疗的患者中,厄达替尼使治疗组患者的进展风险减少了约40%,为这些患者提供了一种新的治疗选择。
厄达替尼的作用机制
厄达替尼的作用机制主要通过抑制FGFR信号通路来实现。FGFR在人体中扮演着促进细胞分裂繁殖和血管生成的重要角色,但当其过度激活时,会导致肿瘤细胞的异常增长和扩散。厄达替尼通过结合并抑制FGFR的酶活性,有效降低了癌细胞的表达,提高了抗肿瘤活性。此外,厄达替尼还与其他酪氨酸激酶如RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合,进一步增强了其抗肿瘤效果。
厄达替尼的副作用
尽管厄达替尼在治疗转移性尿路上皮癌方面表现优异,但其也伴随着一定的副作用。患者在使用厄达替尼期间,可能会出现肝酶水平升高、黄疸、肝功能不全等肝脏问题,以及眼睛干涩、疼痛、视力模糊等眼部症状。此外,恶心、呕吐、腹泻和便秘等消化系统不适也是常见的副作用。这些副作用通常在治疗停止后能够恢复正常,但患者在用药期间仍需密切关注自身状况,及时向医生反馈并接受相应治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)功效与不良反应
更多药品详情请访问 厄达替尼 https://www.kangbixing.com/drug/edatini/