图卡替尼(TUCATINIB,商品名Tukysa)作为一种创新的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),为HER2阳性乳腺癌患者,特别是那些面临脑转移挑战的患者,带来了前所未有的治疗希望。这款药物以其独特的作用机制和显著的临床效果,成为了肿瘤治疗领域的一颗璀璨新星。
图卡替尼高度靶向HER2蛋白,这是一种在多种癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶。通过抑制HER2和HER3的磷酸化,图卡替尼能够阻断下游MAPK和AKT信号通路的传递,从而有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。此外,图卡替尼在体外和体内实验中均展现出了强大的抗肿瘤活性,对HER2阳性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。
HER2CLIMB试验(NCT02614794)是一项多国、随机、双盲、安慰剂对照的关键性临床试验,旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨在HER2阳性转移性乳腺癌患者中的疗效。该试验特别关注了脑转移患者的治疗情况,结果显示,图卡替尼三联疗法在这些患者中展现出了显著的疗效。
经过29.6个月的中位随访,图卡替尼三联疗法的中位总生存率(OS)达到了21.6个月,而仅接受曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者仅为12.5个月。这一数据不仅体现了图卡替尼在延长患者生存期方面的优势,更证明了其在改善脑转移患者预后方面的重要作用。
对于脑转移患者而言,图卡替尼的疗效尤为突出。在活动和稳定脑转移的患者中,图卡替尼组的中位OS均显著优于安慰剂组。特别是在有活动性脑转移的患者中,图卡替尼组的中位OS达到了20.7个月,而对照组仅为11.6个月。此外,图卡替尼还显著延长了患者的中枢神经系统无进展生存期(CNS-PFS),为脑转移患者提供了更长的无疾病进展时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!