阿达格拉西布（KRAZATI/Adagrasib），一款由美国Mirati Therapeutics（MRTX）公司研发的口服不可逆KRAS G12C抑制剂，自2022年12月在美国上市以来，为晚期KRAS G12C突变结直肠癌患者带来了新的治疗希望。该药物通过特异性地抑制KRAS G12C突变的活性，阻断KRAS蛋白信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

　　临床试验中的显著疗效

　　在多项临床试验中，阿达格拉西布单药治疗或与其他化疗药物联合使用时，均显示出了一定的疗效。对于晚期KRAS G12C突变结直肠癌患者，阿达格拉西布能够显著延长患者的无进展生存期，减轻症状，并提高生活质量。例如，在一项临床试验中，阿达格拉西布与西妥昔单抗（Cetuximab）的联合方案取得了令人鼓舞的疗效，整体缓解率达到46%，疾病控制率达到100%，中位缓解持续时间为7.6个月，中位无进展生存期为6.9个月，中位总生存期为13.4个月。

　　独特的作用机制

　　阿达格拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，使突变的KRAS蛋白失活，从而阻止下游的致癌信号传导。这种不可逆的抑制作用使得阿达格拉西布具有持久的靶点抑制能力，其长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，包括能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药效。

　　安全性与副作用

　　尽管阿达格拉西布在临床试验中显示出显著的疗效，但其使用也可能伴随一些不良反应。常见的副作用包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、皮肤反应（如皮疹、干燥、瘙痒等）以及肝肾损伤等。此外，还可能会引起乏力、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、呼吸困难等症状。因此，在使用阿达格拉西布时，需要综合考虑患者的整体状况，制定个性化的治疗方案，并密切监测患者的肝功能和其他可能的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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