伏立诺他主要通过抑制HDAC的活性，干扰细胞内的去乙酰化过程，从而上调抑癌基因，阻断肿瘤细胞生长并诱导其选择性凋亡。HDAC是细胞内调控基因表达的重要酶类，它们通过催化组蛋白和其他转录因子的去乙酰化，影响染色质的结构和基因转录的活性。在癌细胞中，HDAC的过度表达或异常募集常常导致核心组蛋白的乙酰化水平降低，进而抑制基因转录，促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。伏立诺他通过抑制HDAC的活性，促进组蛋白乙酰化，使染色质结构变得疏松，基因转录得以激活，从而诱导肿瘤细胞分化、阻断细胞周期并诱导其凋亡。
临床试验效果
伏立诺他被美国食品和药品监督管理局（FDA）批准用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的CTCL。多项临床试验证实了伏立诺他在CTCL治疗中的有效性。例如，美国安德森癌症中心进行的一项Ⅱ期临床研究显示，将难治性CTCL患者分为三组，分别给予不同剂量的伏立诺他进行治疗。结果显示，高剂量组（400 mg/d，间歇期改为300 mg/d）和低剂量连续给药组（300 mg/次，bid，每周5天）的有效率显著高于中剂量组（300 mg/次，bid，每周3天）。特别是在瘙痒症状缓解方面，高剂量组的效果最为显著，达到73%的缓解率。
不良反应
尽管伏立诺他在CTCL治疗中显示出显著疗效，但其不良反应也不容忽视。最常见的不良反应包括疲劳、腹泻、恶心、血小板减少、味觉障碍和口干等。其中，血小板减少和贫血等血液学异常是较为严重的不良反应，需要密切监测和适时调整剂量。此外，还有报道称，伏立诺他可能导致深静脉血栓形成和肺栓塞等严重并发症，需要特别警惕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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