罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib),作为一种创新性的靶向治疗药物,为全球范围内携带NTRK基因融合或ROS1基因突变的癌症患者带来了新的治疗曙光。
一、药理机制与靶点特异性
恩曲替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有中枢神经系统(CNS)活性。它特异性地针对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合的实体肿瘤。通过抑制这些融合基因的酪氨酸激酶活性,恩曲替尼能够阻断癌细胞的生长、增殖和扩散,从而实现对肿瘤的有效控制。
二、临床适应症与适用人群
恩曲替尼在全球范围内获批用于治疗多种类型的癌症,特别是针对携带NTRK基因融合或ROS1基因突变的肿瘤。具体适应症包括:
1.用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者。
2.用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
三、用法用量与用药便捷性
恩曲替尼的用药相对便捷,通常采用口服方式。成人患者的推荐剂量为每日一次,每次600毫克,随餐或空腹服用均可。对于儿童患者,剂量需根据体表面积进行调整,每日一次,最大剂量不超过600毫克。此外,还有50毫克的口服微丸剂型,适用于吞咽胶囊有困难的患者,进一步提高了用药的便捷性和患者的依从性。
四、显著疗效与真实数据
在一项针对ROS1阳性非小细胞肺癌的研究中,恩曲替尼的无进展生存期(PFS)达到了15.7个月,而传统的酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼仅为9.3个月。
在治疗NTRK融合阳性的实体瘤方面,恩曲替尼同样表现出色,患者的总缓解率(ORR)高达57.4%,其中完全缓解(CR)率为7.1%。
这些数据清晰地证明了恩曲替尼在延长生存期、提高缓解率方面的显著优势。
五、副作用
常见的副作用包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心等。此外,恩曲替尼还可能增加骨折的风险,并可能延长QT间期,导致心电图异常。
综上所述,罗圣全/恩曲替尼作为一种创新性的靶向治疗药物,为携带NTRK基因融合或ROS1基因突变的癌症患者带来了新的治疗选择和希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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