肺癌作为全球癌症致死率最高的疾病之一，其治疗手段始终面临巨大挑战。传统化疗与免疫疗法虽取得进展，但对于携带KRAS基因突变的患者而言，疗效往往不尽如人意。阿达格拉西布作为首款针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂，以其精准的靶向机制与显著的临床数据，为肺癌治疗带来了突破性希望。

　　阿达格拉西布的核心治疗原理在于特异性抑制KRAS G12C突变蛋白。这种突变使KRAS蛋白无法正常调节细胞生长信号，导致肿瘤失控增殖。药物通过共价结合KRAS蛋白的Cys12位点，将蛋白锁定在非活性状态，从而切断下游致癌信号传导。这一机制不仅阻止肿瘤细胞增殖，还能避免对正常细胞产生广泛影响，降低副作用风险。尤为关键的是，阿达格拉西布具备24小时半衰期与血脑屏障穿透能力，确保药物在全身及脑部病灶持续发挥作用。

　　阿达格拉西布目前被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，要求患者至少接受过一种系统性治疗。临床数据显示，接受阿达格拉西布的NSCLC患者客观缓解率（ORR）达42.9%，疾病控制率（DCR）为79.5%，中位无进展生存期（PFS）6.5个月，中位总生存期（OS）12.6个月。在结直肠癌领域，其ORR为22%，DCR达87%，证实对多癌种均有疗效。值得注意的是，部分对其他KRAS抑制剂耐药的患者，使用阿达格拉西布仍能观察到肿瘤缩小，凸显其独特优势。

　　患者需每日口服600毫克阿达格拉西布两次，可随餐或空腹服用，整片吞服避免咀嚼。若发生呕吐不必补服，漏服超过4小时则跳过该剂量。治疗期间需监测胃肠道反应（如恶心、腹泻）、肝肾功能及心血管状况，严重不良反应时需及时减量或停药。此外，哺乳期女性禁用，用药期间应避免母乳喂养。

　　阿达格拉西布的原研药价格较高，但老挝仿制药降至6000元左右，显著减轻患者经济负担。目前中国尚未上市，但临床实验正在推进。各国医保政策差异较大，部分国家将其纳入报销范围，患者需提前确认保险覆盖情况。

　　某56岁NSCLC患者，经三代靶向药治疗后出现KRAS G12C突变且脑转移，接受阿达格拉西布联合西妥昔单抗治疗6个月后，肿瘤缩小40%，脑部病灶消失，生存期延长至18个月。该案例印证了药物对耐药患者的有效性及跨组织疗效。

　　阿达格拉西布的问世标志着KRAS靶向治疗进入新纪元。其精准机制、跨病灶疗效及耐药应对能力，为肺癌患者提供了更个性化、有效的治疗选择。随着仿制药普及与医保政策优化，这一创新疗法有望惠及更多患者，推动癌症精准医疗迈向新高度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)为携带突变的非小细胞肺癌患者提供了一种全新且有效的选择

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