尼拉帕利（niraparib）是一款聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在肿瘤治疗领域具有重要地位。PARP是一类参与DNA损伤修复的关键酶，当细胞内的DNA受到损伤时，PARP能够迅速识别并结合到损伤位点，启动修复程序。而尼拉帕利通过特异性抑制PARP的活性，阻断DNA单链损伤的修复过程。对于存在同源重组修复缺陷（HRD）的肿瘤细胞而言，这无疑是“雪上加霜”，因为这类细胞本身就依赖PARP介导的DNA修复机制来维持基因组的稳定性。当PARP被抑制后，DNA单链损伤无法修复，在DNA复制过程中会转变为双链断裂，由于缺乏有效的修复途径，最终导致肿瘤细胞死亡，此即尼拉帕利发挥抗肿瘤作用的核心机制——“合成致死”效应。

　　在临床应用方面，尼拉帕利主要用于卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌等妇科恶性肿瘤的治疗，在乳腺癌等其他癌症治疗中也展现出一定潜力。对于新诊断的晚期卵巢癌患者，无论其是否存在BRCA基因突变，尼拉帕利均可作为维持治疗药物。在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后，使用尼拉帕利进行维持治疗，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）。相关临床试验数据显示，对于携带BRCA基因突变的患者，尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险降低达70%以上；即使是无BRCA基因突变但存在HRD阳性的患者，风险也可降低约50%；对于HRD阴性的患者，同样能带来一定的生存获益，疾病进展或死亡风险降低约30%。

　　在复发性卵巢癌治疗中，尼拉帕利也发挥着重要作用。无论患者此前接受过多少次化疗，只要对最近一次铂类化疗敏感，尼拉帕利均可能成为有效的治疗选择。临床试验证实，尼拉帕利单药治疗复发性卵巢癌，能够使患者的中位无进展生存期得到显著延长，为患者争取更多的生存时间和更好的生活质量。同时，在与其他药物联合治疗方面，尼拉帕利与抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂等联合应用的探索性研究也在不断开展，初步结果显示出良好的协同抗肿瘤效应，为卵巢癌等肿瘤的治疗提供了新的思路和方向。

　　在乳腺癌治疗领域，对于携带BRCA基因突变的晚期乳腺癌患者，尼拉帕利展现出一定的治疗活性。相关临床试验评估了尼拉帕利在这部分患者中的疗效与安全性，数据表明其能够使肿瘤得到一定程度的控制，部分患者的肿瘤出现缩小，且耐受性良好。虽然目前在乳腺癌治疗中的应用仍处于探索阶段，但已有的研究成果为其未来在该领域的拓展奠定了基础。

　　安全性方面，尼拉帕利常见的不良反应包括血液学毒性和非血液学毒性。血液学毒性主要表现为血小板减少、贫血、中性粒细胞减少等，这与药物对骨髓造血功能的抑制相关。在治疗过程中，需要密切监测血常规，根据患者的具体情况调整药物剂量或暂停用药。非血液学毒性主要有恶心、呕吐、疲劳、乏力、食欲减退等，多数患者的这些症状为轻至中度，通过支持治疗或适当的干预措施能够得到有效缓解。尽管存在不良反应，但与传统化疗药物相比，尼拉帕利的不良反应总体可控，且患者的生活质量受影响程度相对较小。

　　从药物代谢动力学角度来看，尼拉帕利口服后吸收迅速，达峰时间约为1-3小时，绝对生物利用度较高。其在体内主要通过细胞色素P450酶系代谢，主要代谢产物也具有一定的抗肿瘤活性。药物的消除半衰期较长，这使得每日一次的给药方案成为可能，提高了患者用药的依从性。此外，尼拉帕利的药代动力学特征不受食物的显著影响，患者可以在进食或空腹状态下服用，进一步增强了用药的便利性。

　　尼拉帕利凭借独特的作用机制和显著的临床疗效，为肿瘤患者提供了新的治疗选择，在肿瘤精准治疗时代具有重要的临床价值。随着研究的不断深入和拓展，未来尼拉帕利有望在更多肿瘤类型的治疗中发挥更大作用，为肿瘤患者带来更多生存希望和更好的治疗体验。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)正在卵巢癌的治疗领域发挥着越来越重要的作用

　　更多药品详情请访问 尼拉帕利 https://www.kangbixing.com/bxyw/nlpn/