肿瘤精准医学的突破往往始于对基因变异的深刻洞察，塞尔帕替尼作为首款高选择性RET抑制剂，通过精准阻断RET激酶活性，为甲状腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）等携带RET变异的肿瘤患者带来了显著生存获益，重塑了靶向治疗格局。

　　塞尔帕替尼的核心机制在于特异性抑制RET激酶的异常激活。RET基因变异（包括融合与突变）可导致信号传导通路持续激活，驱动肿瘤生长与转移。其“高选择性”设计使其在抑制RET的同时，对EGFR、VEGFR等其他激酶干扰极低，从而降低脱靶毒性。适应症涵盖转移性甲状腺癌（尤其是RET突变型髓样癌与RET融合型乳头状癌）、RET融合阳性NSCLC及部分其他实体瘤，为传统治疗无效的RET变异患者开辟新路径。

　　患者通常每日两次口服，剂量依据肿瘤类型及耐受性调整。需空腹服药或与低脂餐同服，避免高脂肪食物影响吸收。常见副作用包括高血压、腹泻、肝酶升高、疲劳等，需定期监测血压与肝功能。严重副作用如出血、心脏毒性或间质性肺病需立即停药并就医。特别提醒：妊娠女性禁用，因其可能致畸；哺乳期需暂停用药。此外，避免与强CYP3A抑制剂或圣约翰草同用，以防药物浓度异常波动。需警惕肿瘤溶解综合征风险，尤其是肿瘤负荷高的患者。

　　临床试验数据显示，塞尔帕替尼使RET突变型甲状腺癌患者的客观缓解率（ORR）达64%，中位无进展生存期（PFS）延长至17个月；在RET融合NSCLC中，ORR高达85%，PFS达19个月。市场方面，其已在多国获批，价格因地区差异较大，部分国家通过医保谈判或患者援助项目提升可及性。仿制药的上市亦逐步缓解经济压力，但需确保合规渠道获取。

　　某52岁RET融合阳性NSCLC患者，经化疗与免疫治疗失败后使用塞尔帕替尼，肿瘤缩小50%，症状显著缓解，PFS达14个月。对比传统化疗，其耐受性更佳，且对脑转移病灶控制更优。此外，其“快速响应”特性（中位起效时间仅1.8个月）为患者争取了宝贵时间，凸显精准靶向的优势。

　　相较于多靶点抑制剂（如卡博替尼），其RET选择性更高，副作用谱更可控。与免疫疗法联合使用时，其“肿瘤微环境优化”作用可增强免疫细胞活性，但需注意毒性叠加风险。在RET耐药突变管理中，其独特的结合位点使其对部分继发性突变仍保持活性，为耐药患者提供二线希望。

　　塞尔帕替尼通过精准打击RET变异，为特定肿瘤患者提供了高效且耐受的治疗方案。其快速起效与长期生存获益，正推动肿瘤治疗向“基因驱动”的精准模式深度转型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(Selpercatinib)在RET融合蛋白阳性肿瘤的治疗中展现出了显著优势

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