吉非替尼，化学名为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在肺癌治疗领域占据重要地位。

　　正常生理状态下，表皮生长因子受体（EGFR）与配体结合后，受体发生二聚化并激活胞内酪氨酸激酶结构域，引发一系列下游信号通路的级联反应，如RAS-RAF-MEK-ERK通路和PI3K-AKT通路等，这些通路调控细胞的增殖、分化、迁移、存活等过程。在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR基因常发生突变，导致EGFR信号通路持续激活，使得肿瘤细胞不受控制地增殖。吉非替尼能够竞争性结合EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点，阻断ATP与酪氨酸激酶的结合，从而抑制酪氨酸激酶的磷酸化，阻断下游信号传导，最终抑制肿瘤细胞的生长、转移，并诱导肿瘤细胞凋亡。

　　吉非替尼主要用于治疗具有EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。EGFR敏感突变主要包括19号外显子缺失突变（Del19）和21号外显子L858R点突变，这两种突变类型约占EGFR突变的90%左右。存在这些敏感突变的患者使用吉非替尼，相较于传统化疗，能获得更高的客观缓解率、更长的无进展生存期以及更好的生活质量。

　　多项大规模临床试验验证了吉非替尼在EGFR敏感突变NSCLC患者中的显著疗效。研究显示，对于EGFR敏感突变的初治患者，吉非替尼治疗的客观缓解率可达70%-80%，中位无进展生存期可达9-13个月。与传统含铂双药化疗相比，吉非替尼不仅在客观缓解率和无进展生存期上表现更优，且不良反应相对较轻，患者耐受性更好。在生活质量方面，接受吉非替尼治疗的患者咳嗽、呼吸困难、疼痛等肿瘤相关症状能得到明显改善，日常活动能力得以维持。

　　此外，对于一线化疗失败后检测出EGFR敏感突变的患者，吉非替尼同样展现出良好的治疗效果，部分患者肿瘤病灶明显缩小，疾病进展得到有效控制，生存期得以延长。

　　尽管吉非替尼相较于传统化疗药物不良反应较轻，但仍可能出现多种不良反应。最常见的不良反应为皮肤毒性，发生率约为70%-80%，主要表现为皮疹、痤疮样皮炎，多发生于头面部、颈部和胸背部，一般在用药后1-2周内出现，通常为轻至中度，少数为重度。对于轻度皮疹，可局部使用炉甘石洗剂等缓解瘙痒，保持皮肤清洁干燥；中度皮疹可在医生指导下口服米诺环素等抗生素治疗；重度皮疹则可能需要暂停用药并进行积极的对症处理。

　　腹泻也是常见不良反应之一，发生率约为40%-50%，多为轻度至中度。患者需注意饮食调节，避免食用辛辣、油腻、刺激性食物，可适当补充水分和电解质。若腹泻较为严重，可使用蒙脱石散等止泻药物，必要时需暂停用药。

　　此外，吉非替尼还可能引起肝功能损害，表现为转氨酶和胆红素升高，因此在用药期间需定期监测肝功能，对于肝功能异常患者，应根据具体情况调整剂量或停药。间质性肺病是吉非替尼相对罕见但严重的不良反应，发生率约为1%-3%，一旦确诊，需立即停药，并给予糖皮质激素等治疗。

　　吉非替尼作为EGFR-TKI类药物的代表，开启了肺癌靶向治疗的新时代，为EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者带来了显著的临床获益。随着对其研究的不断深入以及耐药机制的进一步阐明，未来有望通过优化治疗策略，进一步延长患者生存期，提高患者生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者照亮了前行的道路

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